2021年4月10日，藥理學權威期刊British journal of pharmacology（IF:7.73）在線發表了中國藥科大學曹征宇教授團隊的最新研究成果——“Surfactant cocamide monoethanolamide causes eye irritation by activating nociceptor TRPV1”。曹征宇教授課題組成員博士後趙芳和已畢業的碩士研究生王雙燕為共同第一作者，曹征宇教授、Isaac N. Pessah教授與于烨教授為共同通訊作者，中國藥科大學為第一作者單位。
基于新西蘭白兔的Draize實驗于1944年建立，是測試化合物眼刺激性最經典和常用的方法。椰子油脂肪酸單乙醇酰胺（CMEA）在日化用品中廣泛大量使用，接觸眼睛或敏感皮膚區域後，可引起眼刺痛與皮膚炎症，但其作用機制尚未闡明。
研究人員發現敲除TRPV1可徹底抑制CMEA引起的眼刺激，并且CMEA在兔眼引起的刺激性顯著弱于齧齒動物。通過化學分離，構效關系研究發現月桂酸單乙醇酰胺（LAMEA）是CMEA中含量最多的成分，也是CMEA中TRPV1激動活性最強的單體。通過對化合物的結構改造，定點突變TRPV1氨基酸序列，以及熱力學建模證明LAMEA和結合于T550，E570，Y511，S512形成的口袋，并證明LAMEA激動人源TRPV1T550I和兔源TRPV1（T550對應位置氨基酸為I）的能力大大降低，此方法證明Draize眼刺激模型不适用于檢測CMEA類化合物。
除了闡明CMEA産生眼刺激性的分子機制，證明Draize眼刺激模型用于檢測眼刺激性物質具有局限性，此研究論文還提供了CMEA的替代類似物。
文章鍊接：https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/bph.15491
（供稿部門：中藥藥理與中醫藥學系，撰寫人：趙芳）